ACCIÓN TERAPÉUTICA
Analgésico, expectorante.
MECANISMO DE ACCION
PARACETAMOL. –
Analgésico:
Puede actuar predominantemente inhibiendo la síntesis de prostaglandinas a nivel del SNC y en menor grado bloqueando la generación del impulso doloroso a nivel periférico. La acción periférica puede deberse también a la inhibición de la síntesis o de la acción de otras sustancias que sensibilizan los nocireceptores ante estímulos mecánicos o químicos.
Antipirético:
Probablemente produce la antipiresis actuando a nivel central sobre el centro hipotalámico regulador de la temperatura para producir una vasodilatación periférica que da lugar a un aumento de flujo de sangre en la piel, de sudoración y de pérdida de calor.
La acción a nivel central probablemente está relacionada con la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el hipotálamo.
GUAYACOLATO DE GLICERILO. –
El Guayacolato de Glicerilo o Guayfenesina tiene una acción expectorante que aumenta la producción de líquido del tracto respiratorio mediante reducción de la adhesividad y de la tensión superficial. El aumento del flujo de secreciones menos viscosas estimula la acción ciliar y facilita la eliminación del moco. Esto cambia la tos seca no productiva por una tos que es más productiva y menos frecuente.
GOMENOL Y EUCALIPTOL:
Su uso es principalmente en homeopatía en casos de tos con fiebre, se ha demostrado que tiene ciertas propiedades antibacterianas y antifungales. La dosis oral es de 0.5-1 ml por litro al agua de bebida de un preparado que contiene 7% de Eucaliptol por 8 horas al día durante 3 a 5 días. Se absorbe rápidamente en el estómago y se elimina principalmente por vía pulmonar.
Actúan además disminuyendo la consistencia de las secreciones mucosas que pueden atascar las vías aéreas. La fluidificación del moco espeso facilita la expectoración, eliminándose así la obstrucción del árbol bronquial, mejorando la respiración.
USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Los estudios de toxicidad crónica en animales demuestran que dosis elevadas de paracetamol producen atrofia testicular e inhibición del espermatogénesis, se desconoce la importancia de este hecho para su uso en humanos. No se han descrito problemas en humanos. Aunque no se han realizado estudios controlados, se sabe que el paracetamol atraviesa la placenta.
No se han descrito problemas en humanos. No se ha detectado en la orina de los lactantes sin paracetamol ni sus metabolitos, aunque se han medido concentraciones máximas de 10 a 15 ug por ml en la leche materna al cabo de una a dos horas de la ingestión, por parte de la madre de una dosis única de 650 mg. La vida media en la leche materna es de 1.35 a 3.5 horas.
Este producto está indicado para lactantes, sin embargo, su administración durante el embarazo o lactancia debe ser bajo criterio médico.
PROPIEDADES FARMACODINAMICAS, FARMACOCINETICAS Y TOXICOLOGICAS
PARACETAMOL. –
Se absorbe por todas las vías, incluyendo la digestiva, siendo bases muy débiles se absorben algo en el estómago y muy rápidamente en el intestino. Una vez absorbido pasa a la sangre donde alcanza una concentración plasmática máxima a la hora a dos horas después de la ingestión. El 10% se combina con proteínas plasmáticas y el volumen de distribución es de alrededor de 1l/kg, es decir, que se distribuye especialmente en los líquidos extra é intracelulares. Su rápida biotransformación hace que los niveles plasmáticos desciendan por dosis repetidas.
Biotransformación y excreción: El paracetamol se transforma especialmente en los microsomas hepáticos. Aparece en la orina, libre en un 5% y conjugado con ácidos glucorónicos cerca al 85%. Una pequeña parte se transforma en p-aminofenol, sustancia responsable de la producción de meta hemoglobinemia, pues se transforma en quinonimia que forma con aquella sustancia un sistema de óxido-reducción en forma tal que el oxígeno implicado oxida la hemoglobina. Por otra parte, el paracetamol puede oxidarse por el citocromo P450 y dar lugar a una hidroxilamina que es la responsable de la necrosis hepática a dosis tóxicas. La biotransformación y excreción urinaria de metabolitos son rápidas y pueden impartir a la orina un color rojo parduzco.
La vida media del paracetamol es de 2.5 horas.
DOSIS
Lactantes y niños con peso superior a 10 kg. – Un supositorio cada 6 horas, hasta un máximo de 4 ó 5 supositorios por día.
Lactantes y niños con peso superior a 15 kg. – Un supositorio cada 4 horas, hasta 6 supositorios en por día.
INDICACIONES
Está indicado para el tratamiento sintomático del resfrío común, calmando el dolor, bajando la fiebre y facilitando la expectoración en casos de resfríos acompañados de tos seca. La acción combinada con el Gomenol y el Eucaliptol alivia rápidamente el malestar del paciente.
MODO DE EMPLEO
Acueste de costado al niño, con la parte inferior de la pierna enderezada y el muslo flexionado hacia el estómago. Introduzca el supositorio. Se recomienda mantener juntos los muslos durante un breve espacio de tiempo.
CONTRAINDICACIONES
En pacientes con hipersensibilidad a los medicamentos.
PRECAUCIONES
Pacientes con intolerancia al ácido acetilsalicílico pueden no presentar al paracetamol, sin embargo, se han descrito ligeras reacciones broncoespásticas en algunos asmáticos sensibles. Durante el embarazo, lactancia, alcoholismo, insuficiencia renal o hepática.
EFECTOS ADVERSOS
El Paracetamol ocasionalmente produce erupciones cutáneas y otras reacciones alérgicas.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
No administrar conjuntamente con alcohol, medicamentos hepatotóxicos, hidantoína, haloperidol, glucósidos digitálicos, bloqueantes betaadrenérgicos, disulfirám, suplementos de hierro y litio.
INTOXICACION, SINTOMAS, TRATAMIENTO DE URGENCIA Y ANTIDOTOS
El peligro de intoxicación por sobredosis se manifiesta a nivel nervioso, digestivo y cardiovascular; puede producir lesión hepática con el uso a largo plazo o a dosis elevadas.
En caso de sobredosis recurrir a un centro médico para iniciar un tratamiento sintomático y de soporte.
