ACCIÓN TERAPÉUTICA
Para la Disfunción eréctil.
MECANISMO DE ACCION
Parte del proceso fisiológico de la erección incluye al sistema nervioso parasimpático causando la liberación de óxido nítrico (NO) en el cuerpo cavernoso del pene. El NO se une a los receptores de la enzima guanilato ciclasa, lo que deriva en niveles aumentados de guanosín monofosfato cíclico (GMPc), llevando a una relajación del músculo liso del cuerpo cavernoso, mediante vasodilatación de las arterias helicinas del interior del pene. La vasodilatación incrementa el flujo de sangre en el interior del pene, causando así la erección. El sildenafilo (sildenafil) es un potente y selectivo inhibidor específico de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) que es responsable de la degradación del cGMP en el cuerpo cavernoso. La estructura molecular del sildenafilo es similar a la del cGMP compitiendo por la unión de éste a PDE5. El resultado es que el cGMP permanece más tiempo en el interior del pene, produciéndose erecciones más potentes y mantenidas. Sin estimulación sexual, y por ende, en ausencia de activación del sistema NO/cGMP, este fármacos no causa una erección. El sildenafilo es metabolizado por las enzimas hepáticas y excretado tanto por el hígado como por los riñones. Tomado con una dieta altamente grasa, su tiempo de absorción se incrementa en más de una hora y su concentración máxima en el plasma sanguíneo se reduce en dos terceras partes, disminuyendo considerablemente por tanto sus efectos.
PROPIEDADES FARMACODINAMICAS, FARMACOCINETICAS Y TOXICOLOGICAS
Absorción: El sildenafil se absorbe rápidamente por la vía oral. La absorción se demora aproximadamente una hora cuando se roma con comidas, también afecta en su absorción un alto contenido de grasas.
Distribución: El sildenafil es ampliamente distribuido alcanza una concentración máxima en el plasma entre los 30 a 120 minutos después de su administración en ayunas. Tiene una unión aproximada del 96% con proteínas plasmáticas.
Biotransformación: El sildenafil es metabolizado en el hígado por el citocromo CYP3A4 principalmente y el CYP2C9 como ruta secundaria. El principal metabolito N-desmetil sildenafil tiene una actividad del 20%.
Excreción: Es excretado como metabolitos activos e inactivos por las heces en un 80% y con la orina en un 13%. La eliminación del sildenafil se reduce en personas mayores de 65 años y en pacientes con trastornos renales graves, con lo cual la concentración del fármaco en el plasma prácticamente se duplica. En pacientes con cirrosis hepática de leve a moderada también se reduce la eliminación del sildenafil, aumentando la concentración el plasma en un 50%.
Biodisponibilidad: Es aproximadamente del 40% con una vida media de 4 a 5 horas.
USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
El uso de sildenafil NO está indicado en mujeres.
DOSIS
Dosis Adultos: Mitad de un comprimido o un comprimido media hora a cuatro horas antes de la actividad sexual.
Dosis diaria máxima: 100 mg/día
INDICACIONES
Para el tratamiento de la disfunción eréctil.
CONTRAINDICACIONES
Pacientes que están usando nitratos orgánicos en forma regular o esporádicamente y en enfermedades cardiovasculares pre-existentes.
PRECAUCIONES
Pacientes que han sufrido infarto de miocardio, ataque fulminante o arritmia durante los últimos seis meses, hipotensión en estado de reposo o hipertensión arterial, insuficiencia cardiaca o enfermedad arterocoronaria que le cause angina inestable o esporádica, retinitis pigmentosa y deformaciones anatómicas del pene.
No se debe tomar SILDENAFIL FORTE PARA HOMBRES más de una vez al día.
No debe tomar más comprimidos de los recomendados por el médico.
EFECTOS ADVERSOS
Consulte a su médico si se presentan algunos de los siguientes síntomas: erección prolongada, priapismo, ansiedad, algunas veces hematuria, diplopía, pérdida temporal de la visión, disminución de la visión, enrojecimiento de los ojos o apariencia de hemorragia, ardor en los ojos, presión o inflamación ocular, presión intraocular creciente, enfermedad vascular retinal o hemorragia, desprendimiento o tracción del vítreo.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS E INCOMPATIBILIDADES
Sildenafil está contraindicado en pacientes que siguen un tratamiento con nitratos orgánicos debido a que su interacción causa hipotensión grave. Sildenafil es metabolizado por la enzima citocromo P450 y en particular por la CYP3A4, al seguir un tratamiento con medicamentos que inhiben estas enzimas como la cimetidina y la eritromicina causan un aumento de la concentración de sildenafil en plasma causando efectos indeseados. Por otro lado, la rifampicina disminuye la concentración plasmática del sildenafil. Diuréticos de asa y ahorradores de potasio, bloqueantes adrenérgicos beta no específicos aumentan el AUC del metabolito activo N-desmetil sildenafil.
Por ejemplo, la cimetidina causa un aumento del 56% en la concentración del sildenafil en el plasma y la eritromicina del 182%.
INTOXICACION, SINTOMAS, TRATAMIENTO DE URGENCIA Y ANTIDOTOS
En caso de sobredosis se puede experimentar un incremento en los efectos adversos y su gravedad; en este caso acuda a un centro hospitalario para la valoración y tratamiento de soporte.
