ACCIÓN TERAPÉUTICA
Antiulceroso
LUGAR Y MECANISMO DE ACCION
En el hombre la Ranitidina en individuos normales y afectados de úlcera duodenal en que existe hipersecreción gástrica, producen disminución de la secreción gástrica tanto de la ácida basal (en ayunas) como de la secreción estimulada por alimentos, por histamina, por pentagastrina y por estimulación vagal –liberación de acetilcolina-. Se produce disminución de volumen de la secreción gástrica, de la cantidad de ácido clorhídrico secretado y de pepsina y elevación de pH gástrico, sin que se afecte la secreción pancreática, biliar y la evacuación gástrica. La acción es potente y así la secreción basal puede reducirse a cero y la estimulada hasta un 90%.
La secreción normal de ácido gástrico está determinada por la actividad de un motivador iónico que es la ATPasa que intercambia el hidrogenión intracelular por el catión potasio extracelular, resultando en una acidificación de la superficie extracelular de la célula parietal. El complejo célula parietal catión H+, K+ ATPasa son designados como la bomba protónica gástrica los cuales derivan su energía al transporte de hidrogenión H+ y catión potasio K+ de la hidrólisis de ATP.
En la célula parietal secretora la enzima tiene acceso a la membrana canalicular que provee un cambio para el ingreso del potasio K+ el cual se intercambia con H+ para su salida. Esta actividad transportadora H+, K+ ATPasa está regulada por los niveles de mensajeros secundarios intracelulares ya sea AMPc o del ion calcio.
La Ranitidina antagoniza las acciones de la histamina correspondiente a los receptores H2 y no a los correspondientes a los receptores H1, pues prácticamente no inhiben la contracción del íleon de acción anticolinérgica frente a la concentración del íleon de cobayo producida por los ésteres de la colina. Este antagonismo con respecto a los receptores H2 es del tipo competitivo.
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS Y FARMACOCINETICAS Y TOXICOLOGICAS
La Ranitidina se absorbe bien por todas las vías y la concentración sanguínea máxima se obtiene entre los 60 y los 90 minutos con la Ranitidina después de la ingestión. Los niveles plasmáticos efectivos son de alrededor de 0.2 ug/ml.
El volumen de distribución es de 2.41 l/kg; la distribución se realiza especialmente en el riñón, hígado, huesos y pulmón.
La Ranitidina en el organismo sufre la oxidación y dimetilación y el metabolito principal es la Ranitidina dimetilada. Se excreta principalmente en la orina, un 60% como ranitidina y el resto como metabolitos –Ranitidina-N-óxido, Ranitidina-S-óxido y demitilranitidina. La vida media final de la Ranitidina está en torno de los 120 minutos.
DOSIS Vía oral:
Dosis Adultos: Un comprimido (300 mg) cada 24 horas por la noche antes de acostarse.
Dosis máxima: 900 mg por día.
INDICACIONES
Para el tratamiento de la úlcera duodenal activa, úlcera gástrica benigna activa y esofagitis de reflujo asociado a hipersecreción gástrica (síndrome de Zollinger-Ellison).
USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
Embarazo. – Este medicamento puede causar daño al feto, consulte a su médico antes de usar este medicamento.
Lactancia. – Este medicamento pasa a través de la leche materna, puede producir acidez estomacal o excitación en los lactantes, por lo que no debe utilizarlo durante la lactancia.
CONTRAINDICACIONES
Durante el embarazo é hipersensibilidad al medicamento.
PRECAUCIONES
Debe emplearse con mucho cuidado en personas mayores de 60 años, en casos de insuficiencia renal é insuficiencia hepática grave.
EFECTOS ADVERSOS
Podría presentar palpitaciones, disminución en el ritmo del corazón, hemorragias inusuales, fiebre, escalofríos, aparición de infecciones. En estos casos comunique de manera inmediata a su médico.
Consulte a su médico si los siguientes efectos persisten o se intensifican: dolor de cabeza, fatiga, mareos, náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, constipación, visión borrosa, disminución en el deseo o función sexual, temporal pérdida de cabello, insomnio, enrojecimiento de la piel, palidez.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS E INCOMPATIBILIDADES
Ketoconazol, warfarina, fenitoína, antiácidos, xantinas, nifedipina, depresores de la médula ósea.
SOBREDOSIS
Los síntomas de sobredosis corresponden a una intensificación de los efectos adversos descritos, tales como: vómitos, diarrea, problemas respiratorios, dificultad para hablar, taquicardia, delirio. Debe recurrir a un centro asistencial para evaluar la gravedad de la intoxicación y tratarla adecuadamente.
