ACCIÓN TERAPÉUTICA
Antibiótico
PROPIEDADES FARMACODINAMICAS, FARMACOCINETICAS Y TOXICOLOGICAS
Absorción
Farmacología humana: la cefalexina es estable en ácido y puede administrarse independientemente de las comidas.
Se absorbe rápidamente tras la administración oral. Después de dosis de 250 mg, 500 mg y 1 g, se obtuvieron niveles séricos máximos promedio de aproximadamente 9, 18 y 32 mg/L respectivamente a 1 hora. Niveles mensurables estaban presentes 6 horas después de la administración.
La cefalexina se absorbe casi por completo en el tracto gastrointestinal y entre el 75 y el 100 % se absorbe rápidamente. La absorción se reduce ligeramente si el medicamento se administra con alimento.
La vida media es de aproximadamente 60 minutos en pacientes con función renal normal. Hemodiálisis y la diálisis peritoneal eliminará la cefalexina de la sangre.
Distribución
Los niveles sanguíneos máximos se alcanzan una hora después de la administración y se mantienen los niveles terapéuticos durante 6-8 horas. Aproximadamente el 80% del fármaco activo se excreta por la orina en un plazo de 6 horas.
La acumulación se observa con dosis superiores al máximo terapéutico de 4 g/día.
La vida media puede aumentar en los recién nacidos debido a su inmadurez renal, pero no existe acumulación cuando se administra hasta 50 mg/kg/día.
Eliminación
La cefalexina se excreta en la orina mediante filtración glomerular y secreción tubular. Los estudios mostraron que más del 90% del fármaco se excretó sin cambios en la orina en 8 horas. Durante este período las concentraciones máximas en orina después de las dosis de 250 mg, 500 mg y 1 g fueron aproximadamente 1000, 2200 y 5000 mg/L respectivamente.
MECANISMO DE ACCION
Los antibióticos β-lactámicos son bactericidas y actúan inhibiendo la síntesis de la capa de peptidoglucano de la pared celular bacteriana. La capa de peptidoglucano es importante para la integridad estructural de la pared celular, especialmente en los organismos Gram-positivos. La amoxicilina y todos los antibióticos β-lactámicos, son análogos de la D-alanil-D-alanina, un residuo del ácido amino terminal del precursor NAM, del péptido de la cubierta de peptidoglucano de la bacteria. La similitud estructural entre los antibióticos β-lactámicos y la D-alanil-D-alanina facilita su unión al sitio activo de las proteínas de unión a penicilina (PBP). El núcleo β-lactámico de la molécula se une irreversiblemente al residuo de serina e inhibe la transpeptidación de la pared de peptidoglucano, interrumpiendo la síntesis de la pared celular.
DOSIS
Adultos. – 1- 4 g diarios en dosis divididas. La mayoría de las infecciones
responderán a una dosis de 500 mg cada 8 horas.
Para las infecciones de la piel y los tejidos blandos, la faringitis estreptocócica y las infecciones del tracto urinario leves y sin complicaciones, la dosis habitual es de 250 mg cada 6 horas o 500 mg cada 12 horas.
La dosis diaria recomendada para niños es de 25 a 50 mg / kg (10 a 20 mg / lb) en dosis divididas.
Niños menores de 5 años: 125 mg cada 8 horas.
Niños de 5 años en adelante: 250 mg cada 8 horas.
En infecciones graves, la dosis puede duplicarse.
INDICACIONES
Cefalexina está indicado en el tratamiento de infecciones del tracto respiratorio; otitis media; infecciones de piel y tejidos blandos; infecciones de huesos y articulaciones; infecciones genitourinario, incluyendo prostatitis aguda e infección dental.
USO EN EMBARAZO Y LACTANCIA
Embarazo
Aunque los estudios clínicos y de laboratorio no han mostrado evidencia de teratogenicidad, se debe tener precaución al prescribir a la paciente embarazada.
Lactancia
La excreción de cefalexina en la leche materna humana aumentó hasta 4 horas después de una dosis de 500 mg. El fármaco alcanzó un nivel máximo de 4 microgramos / ml, luego disminuyó gradualmente y se desapareció 8 horas después de la administración. Se debe tener precaución cuando se administra cefalexina a una mujer lactante, ya que el recién nacido presenta riesgo de candidiasis y Toxicidad del SNC por inmadurez de la barrera hematoencefálica.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al principio activo o/a alguno de los excipientes, contraindicado en pacientes con alergia conocida al grupo de antibióticos cefalosporinas.
La cefalexina está contraindicada en pacientes con porfiria aguda.
PRECAUCIONES
Pacientes con antecedentes de raciones alérgicas a penicilinas y cefalosporinas. Si ocurre una reacción alérgica a la cefalexina, se debe suspender el medicamento y tratar al paciente con los agentes apropiados. El uso prolongado de cefalexina puede resultar en la sobrecrecimiento de organismos no susceptibles, dando lugar a casos de colitis.
La cefalexina debe administrarse con precaución en presencia de una
función renal marcadamente alterada.
Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento. Se ha informado pustulosis exantemática generalizada aguda (PEGA) asociada con el tratamiento con cefalexina.
EFECTOS ADVERSOS
Gastro-intestinal: los síntomas de la colitis pseudomembranosa pueden aparecer durante o después tratamiento con antibióticos, diarrea, dolor abdominal, dispepsia.
Sistema hemático y linfático: eosinofilia, neutropenia, trombocitopenia y casos de anemia hemolítica.
Hipersensibilidad: Se han observado reacciones alérgicas en forma de erupción, urticaria, angioedema, y raramente eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica y anafilaxia.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS E INCOMPATIBILIDADES
Como ocurre con otros betalactámicos, el probenecid inhibe la excreción renal de cefalexina.
Se ha descrito hipopotasemia en pacientes que tomaban fármacos citotóxicos para la leucemia cuando se les administraba gentamicina y cefalexina.
INTOXICACION, SINTOMAS, TRATAMIENTO DE URGENCIA Y ANTIDOTOS
Los síntomas de una sobredosis pueden incluir náuseas, vómitos, malestar epigástrico, diarrea y hematuria.
En caso de sobredosis grave, se recomienda un tratamiento de soporte general que incluya una estrecha monitorización clínica y de laboratorio de los efectos hematológicos, renales y hepáticos, funciones y estado de la coagulación hasta que el paciente esté estable.
Se han notificado casos de hematuria sin deterioro de la función renal en niños que ingirieron accidentalmente más de 3,5 g de cefalexina en un día. El tratamiento tiene han sido de apoyo (fluidos) y no se han reportado secuelas.
